بوپرنورفین مشتق نیمه صناعی تبائین است، و تبائین یکی از آلکالوئیدهای فنانترن طبیعی، مشتق گیاه خشخاش بوده و در اپیوم هم وجود دارد. بوپرنورفین، آگونیست نسبی گیرنده مو و آنتاگونیست قوی گیرنده کاپا می باشد. آگونیست های نسبی گیرنده مو، به گیرنده مو متصل شده و آن را فعال     می کنند، اما این فعال کردن کمتر از آگونیست های کامل صورت می پذیرد. به این معنا که با وجود اپیوئید بودن و داشتن عوارض خاص اپیوئیدها هم چون سرخوشی و تضعیف سیستم تنفسی، حداکثر اثر آن کمتر از آگونیست های کامل اپیوئید مانند هروئین و متادون است به دلیل میل ترکیبی زیاد به گیرنده مو، با اپیوئید های دیگر رقابت میکند و اثرات ٱنها را بلاک میکند، و موجب جدا شدن مورفین، متادون، و اپیوئید های دیگر از گیرنده میگردد. به همین دلیل در بیماری که در بدنش مورفین وجود دارد، ایجاد علائم درد میکند. دیگر آگونیست های گیرنده مو نمی توانند بوپرنورفین را از گیرنده جدا کنند، و بنابراین نمی تواند اثر آگونیستی اپیوئید روی گیرنده ای داشته باشد که قبلا توسط بوپرنورفین اشغال شده است. این مسئله در مورد آنتاگونیست های گیرنده مو نیز صادق است، یعنی نالوکسان و دیگر آنتاگونیست های گیرنده مو نمی توانند بوپرونورفین را از گیرنده جدا کرده و ایجاد علائم ترک کنند. سرعت آهسته ی جدا شدن بوپرنورفین را از گیرنده جدا کرده و ایجاد علائم ترک کنند. سرعت آهسته ی جدا شدن بوپرنورفین از گیرنده ی مو مسئول مدت اثر طولانی آن، ایمن بودن در مصرف مقادیر زیاد و وابستگی فیزیکی کم است. به همین جهت می توان آن را یک بار در روز، یک روز در میان یا با فاصله ای طولانی تر تجویز نمود. بوپرنورفین در دوز های پایین به اندازه  کافی اثرات آگونیستی اپیوئید دارد و بنابراین موجب از بین رفتن علائم ترک می گردد. با افزایش دوز دارو، اثرات آگونیستی آن به صورت خطی افزایش می یابد تا جایی که به سطح ثابت می رسد و پس از آن افزایش دوز دارو با افزایش اثرات آن همراه نیست. این پدیده را  “اثر سقف” می نامند. به همین دلیل در مقایسه با آگونیست های کامل اپیوئید خطر کمتری از نظر سوء مصرف، وابستگی و عوارض جانبی دارد. بوپرنورفین در دوز های بالاتر، مانند یک آنتاگونیست عمل می کند، یعنی گیرنده ها را اشغال می کند، ولی آن ها را فعال نمی کند، و همزمان آگونیست های کامل را از گیرنده های خود جدا می کند یا آن های را بلاک می کند. بیشترین تاثیر درمانی بوپرنورفین در محدوده ی ۱۶ تا ۳۲ میلی گرم می باشد.ترک اعتیاد شیراز

از بوپرنورفین برای درمان دردهای حاد و مزمن نیز استفاده می شود. اگر چه بهتر است برای درمان درد از داروهای معمول ضد درد استفاده گردد، اما در صورت لزوم دوز مورد نیاز برای درمان درد ( ۳٪ تا ۶٪ میلی گرم) بسیار کمتر از دوز لازم برای سم زدایی یا نگهدارنده به مواد اپیوئیدی می باشد. نیز در درمان درد دوز بوپرنورفین به صورت منقسم تجویز می شود، چرا که اثر ضد درد بوپرنورفین برای ۶ تا ۹ ساعت دوام دارد.ترک اعتیاد فارس